Гиллер Соломон Аронович
В 1950 году был синтезирован новый препарат для химиотерапии – Фторафур. Он обладал обнадеживающей противоопухолевой активностью in vitro, оставалось найти его транспортную форму для перорального приема. Кто же смог это сделать, читайте в нашем материале.
Немного истории
В 50-е годы в СССР на пике находились исследования противоопухолевых препаратов и история развития химиотерапии оказалась тесно связана с фторпиримидиновыми препаратами – антиметаболитами.
Тиоурацил был одним из первых антиметаболитов пиримидина, испытанным в качестве противоопухолевого средства. В 1940-1950 годах он применялся для лечения гипертиреоидизма.
Еще один антиметаболит урацила — 6-азаурацил — был синтезирован в 1947 году, но результаты экспериментального изучения его противоопухолевых свойств были опубликованы только в 1956 году.
Первый по настоящему активный антиметаболит урацила — 5-фторурацил — был получен в 1957 году Р. Душинским с коллегами в процессе работ по синтезу различных фторпиримидинов. В том же году были обнаружены его противоопухолевые свойства. Он прекрасно действовал in vitro, но при испытаниях 5-фторурацила в клетках живого организма ученые столкнулись со сложностью накопления препарата.
Начались поиски по созданию его транспортной формы, применение которой должно было бы привести к более высокой концентрации 5-фторурацила и его метаболитов в клетках-мишенях. В 1967 году С.А. Гиллер с коллегами из Института органического синтеза АН Латвийской ССР смогли это сделать: они предложили уникальную транспортную форму для перорального приема – 2-тетрагидрофуранил-5-фторурацил, сокращенно – Фторафур.
Первоначальные экспериментальные исследования противоопухолевой активности Фторафура показали высокую чувствительность к препарату и позволили сразу же, в 1967 году, перейти к клиническим испытаниям.
К середине 70-х результаты исследований, проведенных как в СССР, так и в США, показали высокую эффективность препарата при опухолях ЖКТ, головного мозга, рака молочной железы. Лекарством заинтересовались японцы – они купили лицензию на его производство и с тех пор выпускают под совпадающим с МНН названием Тегафур.
Гиллер Соломон Аронович – советский ученый-органик
Основным направлением в научной деятельности Гиллера было изучение пиримидинов и азиридинов – изучая химию этих соединений, он одновременно синтезировал вещества нового класса.
Гиллер создал, разработал промышленные способы получения и внедрил в производство многие физиологически активные препараты — фурацилин, ПАСК, фуразолидон, фурагин,солафур, диоксоний, имифос и другие соединения. Получил 80 патентов на изобретения в СССР и 40 патентов других стран.
С большим интересом преподавал и читал лекции сразу в двух высших учебных заведениях: Рижском политехническом институте и Латвийском университете. Для того, чтобы развивать интерес к химии нового поколения, основал свою научную школу.
Гиллер был химиком-исследователем, инженером-технологом, педагогом и просто человеком, которому была интересна химия. Многие его разработки и препараты начали свой путь по спасению жизни людей уже более полувека и не теряют своей актуальности и в современном мире.
