Новый «LEGO-метод» ТГУ ускорит создание лекарственных молекул
Ученые Тольяттинского государственного университета представили новый метод синтеза дигидропиридинонов с тройным фторметильным заместителем, напоминающий сборку молекул из «химических блоков». Используя современный чистый фреон в качестве исходного «кирпичика», исследователи получили 12 различных CF₃-замещенных дигидропиридинонов в высоком выходе, обходя ограничения традиционных реакций, где нестабильность реагентов и сложные смеси резко снижали эффективность.
По объяснению аспиранта Глеба Лисника, в ходе синтеза молекула «сама складывается» в циклическую структуру, а CF₃-группа встает именно в то положение, которое повышает стабильность, биодоступность и активность будущих лекарств. Такая «конструктивная» методика дает возможность оперативно менять отдельные фрагменты молекулы и подбирать оптимальные комбинации для взаимодействия с биологическими мишенями — ключевой фактор при разработке новых противовоспалительных и противовирусных соединений.
ТГУ уже планирует масштабировать технологию и протестировать адаптированный «кирпичик-фреон» при синтезе лекарств от воспалений и вирусных инфекций. Благодаря модульному подходу и минимизации количества этапов реакции новый метод обещает не только ускорить выход кандидатов на доклинические испытания, но и снизить затраты на производство перспективных фармацевтических субстанций. Результаты работы были представлены на Всероссийском конгрессе по химии гетероциклических соединений.
