Шагом марш мимо печени!

Пероральный антидепрессант на основе известного нейроактивного стероида аллопрегнанолона прошел клинические испытания. Аллопрегнанолон — известный метаболит прогестерона, эндогенный нейроактивный стероид с антидепрессивной и анксиолитической активностью. Однако он обладает плохой биодоступностью при приеме внутрь, которая объясняется эффектом первичного прохождения через печень.

В исследовании, проведенном в Университете Монаша (Австралия) предлагается технология доставки аллопрегнанолона в системный кровоток через лимфатическую систему кишечника, минуя печень. Препарат конъюгируется с пищевой липидной молекулой с использованием линкера — специальной молекулы, которая изменяет путь всасывания. Пролекарство GlyphAllo протестировано в ходе клинического исследования на 189 здоровых участниках. Однократное и многократное пероральное введение препарата создавало в плазме терапевтически значимые концентрации.

Аллопрегнанолон считается перспективным препаратом для лечения резистентных форм депрессии, особенно послеродовой. Его отличие от широко известных антидепрессантов — быстро достигаемый клинический эффект. Кроме того, он является нейростероидом — продуктом естественного метаболизма, имеет высокую селективность к ГАМК-рецепторам и, предположительно, лучше переносится, а достигаемые эффекты — более стабильны.

Страсти по холестерину

Компания Merck (США) заявила о революционном препарате для снижения «плохого» холестерина (ЛПНП), который в клинических исследованиях превзошел препараты нестатинового ряда, это энлицитид. Он сравнивался с эзетимибом (Zetia), бемпедоевой кислотой (Nexletol) и их комбинацией. Через 8 недель приема энлицитида (301 пациент, уже принимающий статины) уровень ЛПНП снизился на 64% от исходного.

Энлицитид представляет собой макроциклический пептид для приема внутрь один раз в день, который блокирует белок PCSK9 с той же эффективностью, что и самые современные моноклональные антитела. Этот белок на поверхности гепатоцитов отвечает за регуляцию уровня «плохого» холестерина (ЛПНП): чем выше его активность, тем больше ЛПНП в крови, соответственно, блокировка белка PCSK9 приводит к уменьшению концентрации «плохого» холестерина, в том числе у пациентов с наследственными формами некорректируемой гиперхолестеринемии.

Новая ступень в лечении рака

Экспериментальный противораковый препарат сетидеграсиб компании Astellas (Япония) — первый в своем классе препарат, который разрушает, а не просто блокирует распространенный онкогенный белок. В исследованиях он показал обнадеживающие результаты у пациентов с немелкоклеточным раком легкого и раком поджелудочной железы — наиболее агрессивными видами злокачественных опухолей.

В отличие от традиционных ингибиторов, которые блокируют сигнальную активность мутантного белка, сетидеграсиб использует собственные клеточные механизмы для маркировки и элиминации этого белка. Сетидеграсиб блокирует мутацию KRAS G12D, которая инициирует, например, развитие рака поджелудочной железы в 40% случаев.

Особенностью препарата является его хорошая переносимость, в исследованиях ни один пациент не прекратил лечение из-за побочных эффектов.

Сейчас в научных разработках прослеживается тенденция к созданию препаратов с более благоприятным профилем безопасности. Это во многом связано с развитием таргетной и биологической терапии, когда воздействие направлено на конкретные молекулярные мишени и сигнальные пути, включая эндогенные молекулы и естественные механизмы регуляции, что снижает побочное влияние на неповрежденные ткани организма. Частично это может быть связано с усовершенствованием многоэтапной системы клинических исследований, которая позволяет заранее оценивать риски нежелательных реакций.

The post Новости фармакологии в марте: депрессия, рак и холестерин — главные мишени first appeared on Фармединство.

Злокачественные заболевания, сахарный диабет и ожирение — вот три самых упоминаемых патологии в контексте научных исследований и разработки инновационных препаратов. К последним двум болезням вообще в последнее время приковано внимание врачей, пациентов и СМИ, так как новейшая история некоторых из них не только стремительная, но и скандальная.

«Ракурс, 223Ra» против Ксофиго®

Начало применения отечественного радиофармацевтического онкопрепарата «Ракурс, 223Ra» — серьезный шаг для российской практики, в первую очередь потому, что это препарат полного цикла, который производится Федеральным научно-клиническим центром медицинской радиологии и онкологии. Препарат применяется при одной из самых распространенных онкологических патологий — раке предстательной железы с костными метастазами. В клинических исследованиях, в которых пациенты принимали оригинальный препарат радия хлорида (223 Ra), общая выживаемость пациентов составила 17,9 месяцев после 5 инъекций.

«Ограничитель» для сахарного диабета

Хорошая изученность заболеваний не делает их менее серьезными, однако информированность и наличие лекарств для коррекции вносит определенную ясность. Вот и диабет, представляющий собой опасную патологию и требующий жесткой дисциплины, все же уже не выглядит катастрофой, если соблюдать протоколы лечения. Тем более, что в последние годы фармакологический арсенал пополняется новыми и новыми лекарствами.

Ингибиторы натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (иНГКТ-2) — класс  антидиабетических лекарственных препаратов, эффективность которых впервые была продемонстрирована не так давно — чуть больше 10 лет назад. Было показано снижение сердечно-сосудистых рисков у больных сахарным диабетом 2-го типа. Последний из открытых препаратов группы — ологлифлозин (ТМ Dongzean, Китай), который был разрешен к продаже как раз в январе этого года, показал уже прямое влияние на уровень глюкозы. По результатам исследований, после 24-х недель лечения уровень гликированного гемоглобина (HbA1c) статистически значимо снизился по сравнению с исходным. У пациентов наблюдалось значительное улучшение показателей уровня глюкозы в крови натощак. Дополнительные метаболические преимущества включали снижение веса и артериального давления.

Худоба — хит сезона

Новый препарат Eli Lilly ретатрутид воздействует одновременно на три гормональных рецептора: GLP-1 (глюкагоноподобного пептида-1), GIP (глюкозозависимого инсулинотропного полипептида) и GCG (глюкагона). По результатам исследований, эффект препарата описывается как «снижение веса на уровне хирургического вмешательства». Среднее снижение веса составляет почти 30%, этот результат превосходит известные препараты для похудения (тот же семаглутид).

Ретатрутид сейчас находится на завершающей стадии клинических испытаний и планируется к выходу на рынок в конце 2027 г. – начале 2028 г. Он пока не одобрен FDA как лекарственный препарат, является экспериментальным.

Несмотря на активное продвижение этих препаратов как средств для похудения, они имеют вполне определенные показания — это, в первую очередь, ожирение в сочетании с гипертонией, дислипидемией и апноэ, а также сахарный диабет, жировая болезнь печени. Как и все лекарственные средства, эти препараты должны назначаться врачом строго по показаниям. А ретатрутид пока вообще не существует как аптечный препарат, поэтому не стоит верить сайтам по его продаже.

На фоне препаратов «новой фармакологии» радиофармацевтический «Ракурс, 223Ra» кажется классикой жанра, ведь вещества с таким механизмом действия применяются более 100 лет. Но если учитывать темпы развития фармакологии сегодня, вероятно, и нашумевший в последние годы семаглутид (который совсем еще «ребенок» по меркам медицины — ему всего-то 14 лет) скоро станет стандартным средством.

The post Фармакологические новости января: препараты, меняющие правила игры first appeared on Фармединство.

Российские прорывы: персонализированная онкология

Наиболее громкие отечественные новости касаются персонализированных противоопухолевых вакцин, которые совсем скоро перейдут из лабораторий в практику.

• ​Неоонковак — мРНК-вакцина (НМИЦ онкологии им. Блохина, Центром им. Гамалеи) получила одобрение на использование в клинической практике в ноябре 2025 года.

Особенностью вакцины является индивидуальное создание препарата для каждого пациента: сначала извлекается образец опухоли и проводится генетическое секвенирование для выявления мутировавших белков. Затем сравнивают ДНК/РНК опухоли с ДНК нормальных клеток пациента для идентификации изменений, которых нет в здоровых клетках. При помощи ИИ создается мРНК-вакцина, кодирующая только мутировавшие белки, при попадании в организм именно они являются мишенью для лимфоцитов-киллеров — это и есть основа действия такой вакцины.

• Пептидная вакцина Онкопепт (ФНКЦ физико-химической медицины им. Ю. М. Лопухина). Препарат предназначен для пациентов с метастатическим колоректальным раком.

Вакцина также получила одобрение на использование в клинической практике в ноябре 2025 года. Для создания индивидуального препарата вместо генетического кода (как у Неоонковак) используются фрагменты опухолевых антигенов — пептидов, которые также работают как антигены — они становятся мишенями для уничтожения клетками иммунной системы.

Использование в клинической практике этих вакцин означает не массовое их применение, а пока экспериментальное — в схемах противоопухолевого лечения совместно с другими методами, как правило, на последних стадиях онкопатологий.

Мировые прорывы: онкология, профилактика ВИЧ-инфекции и лечение болезни Альцгеймера

Индивидуализированные противораковые вакцины — это и общемировой фармакологический тренд.

• Moderna, BioNTech и некоторые другие производители также разрабатывают мРНК-вакцины, и здесь пригодился опыт производства ковидных вакцин этими фирмами (COVID-вакцины также были на основе мРНК). Индивидуализированные вакцины против меланомы, немелкоклеточного рака легких, рака поджелудочной железы, глиобластомы, рака толстого кишечника находятся на последних стадиях исследований.
• Управление по санитарному надзору США (FDA) одобрило в июне 2025 года нашумевший препарат ленакапавир (ТН Yeztugo) для профилактики ВИЧ-инфекции. Он считается революционным в борьбе с этой инфекцией, так как работает принципиально иначе, чем существующие профилактические препараты: вместо блокирования ферментов вируса он воздействует на белковую оболочку, содержащую генетический материал ВИЧ. Всего 2 инъекции в год обеспечивают высокую (трактуемую как практически 100%) защиту от ВИЧ-инфекции в течение 6 месяцев. При этом у ленакапавира отсутствует известная перекрестная резистентность с другими классами ВИЧ-препаратов.
• 2025 год стал переломным и в неврологии. После десятилетий неудач препарат леканемаб (ТН Leqembi), одобренный ранее в Великобритании и США, продемонстрировал беспрецедентные результаты в долгосрочных исследованиях. Наблюдение за 478 пациентами с болезнью Альцгеймера в течение 4 лет показало, что развитие патологии может быть отсрочено, если лечение начато на ранней стадии. У некоторых пациентов даже наблюдалось улучшение когнитивных показателей.

​Кто на старенького?

Во второй половине 2025 года произошло масштабное переосмысление возможностей препаратов группы агонистов рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1). Семаглутид, известный под ТН Ozempic (для диабета) и Wegovy (для ожирения), вышел далеко за пределы своего первоначального применения. Многолетний анализ данных 2,4 млн пациентов с диабетом II типа показал, что эти препараты способны оказывать защитное воздействие на человеческий мозг.

​Исследования выявили снижение риска эпилепсии, зависимостей (алкогольной, лекарственной), психических расстройств. Препараты GLP-1 продемонстрировали потенциал в лечении жировой болезни печени, бронхиальной астмы, хронической обструктивной болезни легких, апноэ сна, остеоартрита и депрессии.

​Однако параллельно были выявлены неизвестные ранее побочные эффекты. В течение года сообщалось о случаях потери зрения у пациентов, принимающих препараты семаглутида, в том числе развитие необратимой оптической нейропатии (повреждения зрительного нерва).

Еще десятилетие назад темпы развития фармакологии были совсем другими. Пандемия COVID-19 и прогресс технологий (в первую очередь, появление и бурное распространение ИИ) придали импульс большинству отраслей. Так, вклад ИИ в научно-исследовательскую деятельность по созданию лекарств и изучению заболеваний, наверное, оказался одним из самых важных. Вероятно, через год мы сможем говорить о еще более интересных открытиях.

The post Фармакологическая лихорадка: открытия и прорывы 2025 года first appeared on Фармединство.

Начиная с одной особи, день за днем люди доводят дозу до десятков — они убеждены, что таким образом активируют «целительные» свойства насекомого. В русскоязычных кругах его называют «жуком‑целителем», на англоязычных форумах — Chinese weevil. Под этим именем скрывается представитель семейства чернотелок (Tenebrionidae) — вид Ulomoides dermestoides. В российской практике нередко фигурирует и «аналог» — Alphitobius diaperinus.

Народный опыт и терапевтические притязания

В народной медицине этому жуку приписывают способности справляться с воспалениями, аллергией, диабетом, псориазом, артритом и даже раком и СПИДом. История знает, как к концу XX века в Аргентине и Бразилии «таблетки с лапками» разводились на домашних фермах по тысяче штук и продавались оптом. Считается, что, если насекомое съедают живым, оно защищается от опасности — именно во время этой «обороны» выделяет биоактивные вещества, которые и дают нужный эффект. Сегодня жуков поедают массово, причем по всему миру.

Что говорят исследования

Неаппетитное лечение люди используют неспроста. Относительно недавно ученые Института проблем экологии и эволюции им. А. Н. Северцова провели исследование воздействия экстракта биомассы чернотелок на организм при нейродегенеративных заболеваниях, таких как болезнь Паркинсона, у мышей. Результаты оказались весьма любопытными: у животных, получавших экстракт, замедлилось развитие двигательных нарушений, а их мозг практически не пострадал, в отличие от контрольной группы, у которой повреждения были явными.

Ученые планировали дальнейшие исследования, чтобы выявить конкретные химические вещества, которые могли бы вызвать такой эффект. Однако по определенным причинам продолжить работу не удалось.

В другом исследовании, проведенном с использованием культуры клеток (in vitro), было установлено, что химические вещества, выделяемые чернотелками, действительно могут разрушать раковые клетки.

Более того, в одном из экспериментов установили, что у веществ, продуцируемых Ulomoides dermestoides, есть противовоспалительные и иммуномодулирующие свойства.

Польза или вред?

Несмотря на эффектный прием и интересные результаты, в научной среде сохраняется скептицизм. И вот почему: эти исследования проводили на животных или в пробирке, их результаты нельзя напрямую переносить на человека. Как и в случае с любыми народными методами, употребление жуков‑знахарей может иметь непредсказуемые последствия.

Основные риски:

• Потенциальный вред для здоровых клеток. Химические вещества, которые жук выделяет в момент угрозы, не ориентированы на определенные клетки. Они не различают поврежденные и здоровые ткани, разрушая все на своем пути — от раковых (и пораженных чем-то другим) клеток до нормальных. Поэтому при употреблении чернотелок риск для организма может значительно превышать предполагаемую пользу.
• Токсичность. В том же исследовании, которое выявило противовоспалительные свойства выделений Ulomoides dermestoides, отмечено важное предостережение: при увеличении дозы экстракт становится токсичным, что может привести к отравлению организма. Точную дозировку, при которой можно гарантированно отравиться, не уточнили. Так что каждый, кто решится на такую терапию, рискует определить эту дозу на собственном опыте.
• Осложнения. После употребления жуков могут возникнуть опасные последствия, включая острое воспаление легких. Американское торакальное общество зафиксировало случай развития пневмонии, связанный с приемом чернотелок.
• Инфекции. Насекомые могут переносить различных бактерий, в том числе патогенных. Поэтому употребление живых китайских жуков может привести к заражению инфекцией.

В общем, оправдан ли риск — вопрос риторический. Кто, как не представители фармацевтической отрасли знают, что лучше не экспериментировать над собой, принимая сомнительные средства, а придерживаться проверенных медицинских методов.

The post Жук от всех недуг. Зачем люди едят жуков-знахарей и оправдано ли это наукой? first appeared on Фармединство.

Однажды в Китае

Китай, по данным на октябрь 2025 г., отвечает за 20% всех лекарств, находящихся в разработке в мире, что почти вдвое превышает долю пятерки европейских стран (Франция, Германия, Италия, Испания, Великобритания) с их 11%. США пока еще лидируют с 40% доли на этом мировом рынке, но, вероятно, в ближайшем будущем соотношение изменится. Аналитики отмечают, что это результат многолетних реформ в регулировании фармацевтической отрасли Китая, ускоряющих клинические испытания и внедрение инноваций.

В 2024 г. число лицензионных сделок между американскими и китайскими биофармацевтическими компаниями достигло рекордных значений — возросло на 280% (!) по сравнению с 2020 г.

Одной из резонансных новостей стала информация о разработке препарата для значительного продления жизни, теоретически — до популярной сегодня цифры в 150 лет. Стартап Lonvi Biosciences в Шэньчжэне презентовал результаты своих разработок как перспективный шаг к достижению длительности жизни человека более 100 лет, но в совокупности с правильным образом жизни и медицинским контролем.

К слову, исследование, лежащее в основе китайской разработки против старения, проведено на мышах еще в 2021 г., но широкую известность получило в связи с интервью технического директора компании Лю Цинхуа, в котором он раскрыл подробности. Исследование основано на применении натурального соединения процианидин С1 (PCC1), полифенола из экстракта виноградных косточек. PCC1 продлевает продолжительность жизни и здоровый период у мышей за счет селективного уничтожения стареющих клеток, которые способствуют возрастному упадку. Мыши в исследовании были возрастными — 24–27 месяцев, что примерно соответствует 75–90 годам человека. В условиях эксперимента продолжительность их жизни увеличивалась почти на 65%.

Наряду с другими китайскими инновационными препаратами — для лечения ВИЧ-инфекции, меланомы, сахарного диабета и псориаза — средства для продления жизни создают в этой стране настоящую фармакологическую подушку, если не для вечной, то для долгой и здоровой жизни.

Значимые мировые новости фармакологии

Вопреки тенденциям последних месяцев, когда акценты новостей были смещены на сложные инновационные препараты, октябрьская подборка радует разработками из разных областей медицины, причем на основе классических фармакологических принципов.

Так, ожидают одобрения FDA (США):

• Препарат AVT06, биоаналог ингибитора фактора роста эндотелия сосудов (VEGF) афлиберцепта (Eylea) компании Regeneron. Препарат применяется для лечения офтальмологических заболеваний, ведущих к необратимой слепоте: неоваскулярная возрастная макулярная дегенерация, макулярный отек после окклюзии вен сетчатки, диабетический макулярный отек и диабетическая ретинопатия.

Все перечисленные патологии — ведущие причины необратимой слепоты, поэтому получение еще одного препарата, борющегося с этими заболеваниями, является очередным прорывом.

• Элинзанетант — двойной антагонист нейрокининовых рецепторов (NK)-1 и -3, разработанный компанией Bayer. Планируется применять для негормонального лечения умеренных и тяжелых вазомоторных симптомов, связанных с менопаузой (так называемых «приливов»).

Проблема чрезвычайно актуальна для женщин в менопаузе, коррекция «приливов» позволяет сохранять нормальное самочувствие в этот период.

• Имлунестрант — проникающий в ткани мозга пероральный селективный деструктор эстрогеновых рецепторов (SERD) нового поколения, разработанный компанией Eli Lilly. Показан для пациентов с метастатическим раком молочной железы, положительным по рецепторам эстрогена (ER+) и отрицательным по рецептору человеческого эпидермального фактора роста 2 (HER2-).

Этот вид рака широко распространен, однако имеет относительно благоприятный прогноз при своевременно полученном лечении.

Прогресс в генной терапии:

• Ученые Университета «Сириус» разработали новый метод генной терапии для наследственных заболеваний глаз, обеспечивающий доставку больших генов. При помощи этого метода станет возможным лечение наследственных заболеваний глаз, ведущих к необратимой слепоте в детском и подростковом возрасте, и других генетически обусловленных заболеваний, таких как гемофилия А, муковисцидоз, миодистрофия Дюшенна, наследственная глухота.

• Американские биологи работают над методом генной терапии, позволяющим одновременно корректировать множество мутаций, что открывает новые перспективы для лечения генетических заболеваний. Главное преимущество технологии — универсальность: можно будет заменять сразу целые участки дефектной ДНК на здоровую копию. Фактически технология означает единое решение для пациентов с разными комбинациями мутаций, с разными генетическими заболеваниями.

The post Новости фармакологии в октябре: молодильный виноград по-китайски, или Бегом в вечную жизнь first appeared on Фармединство.

«Розовый октябрь» — возможность получить как можно больше информации о заболевании, которое касается каждой женщины и даже мужчин. Как понять, что вы в зоне риска? Наследственность — ключевой фактор? Какие обследования нужно пройти? Разбираемся вместе.   

Если вам больше 45 лет, сделайте маммографию

Пожалуй, это главное, что стоит сделать, чтобы оберечь себя от страшных последствий. В 2020 году во всем мире зарегистрировано более 2,26 млн случаев РМЖ, что составляет 11,7% всех случаев злокачественных новообразований не только у женщин, но и у мужчин. Общее число умерших от РМЖ в 2020 году достигло 685 тыс. человек (6,9% всех случаев смерти от рака).

Половина всех случаев рака груди развивается у женщин, не имеющих факторов риска помимо возраста. Если вам больше 45 лет, обязательно сделайте маммографию. И призовите сделать ее всех родственниц и подруг, достигших этого возраста. Возьмите за привычку повторять обследование один раз в 2 года (но только если не появляются тревожные симптомы, о них — ниже).

Какие признаки говорят о том, что нужно срочно обратиться к врачу?

Ваш гинеколог наверняка рекомендовал вам проводить самостоятельный осмотр груди и района подмышек на предмет подозрительных комочков каждый раз в начале менструального цикла. Именно такой осмотр может стать отправной точкой диагностики рака молочной железы.

Тревожные звоночки РМЖ:

• Плотный комок, который вы нащупали во время самостоятельного осмотра молочных желёз или в районе подмышки;
• Изменение размера одной из грудей: она стала больше или меньше второй;
• Во время месячных появился комок, который исчез по их окончании;
• Странные трансформации комка на ощупь: он меняет размеры, форму или становится более плотным;
• Появление кровоподтека или синяка на груди без видимой причины;
• Кожа груди стала красноватой или приобрела текстуру апельсиновой корки;
• Втягивание одного из сосков (опасно лишь в том случае, если раньше они были выпуклыми);
• Кровянистые выделения из соска.

Эти симптомы указывают на то, что необходимо срочно обратиться к терапевту, гинекологу или маммологу. Не откладывайте прием у врача и не спешите ставить себе самостоятельный диагноз — это способен сделать только профессионал.

Не только женщины

Главный фактор риска развития РМЖ — половая принадлежность. По уровню смертности РМЖ занимает у женщин первое место, а это 15,9% всех случаев смерти от злокачественных новообразований.

Рак груди — достаточно редкая патология среди мужчин. Заболеваемость составляет 1 случай на 100 тыс. человек — это приблизительно в 100 раз реже, чем у женщин. Но при этом у мужчин РМЖ протекает более агрессивно, чем у женщин. В последнее десятилетие отмечается увеличение числа мужчин, страдающих от рака груди. Но это можно связать с тем, что улучшается диагностика заболевания.

По наследству

У носительниц мутаций в генах BRCA1 и BRCA2 риск заболеть РМЖ гораздо выше. Рак — это «сломанная клетка», которая забыла, как умирать. Гены BRCA1 и BRCA2 отвечают за то, чтобы идентифицировать в организме клетки, отличающиеся от нормальных, и быстро уничтожить их. Они предотвращают рост раковых клеток. Если же эти гены сломаны, они перестают понимать, какая именно клетка здорова, а какая нет. Так, риск развития РМЖ значительно возрастает.

Вы можете и не знать, находитесь ли вы в зоне риска, если у старших родственниц не было рака груди. Сегодня женщины могут узнать, есть ли у них склонность к РМЖ, без семейного анамнеза благодаря генетическому тестированию. Эта процедура позволяет выявить наличие мутаций в генах, повышающих риск развития онкологии. Тест проводят на основе образца крови из вены. Делают такой тест один раз в жизни — генетический набор остается неизменным в течение жизни.

В отличие от рака груди. Даже не обладая генетическими предпосылками, мы можете оказаться под угрозой. Лучшее, что вы можете сделать для себя — это записаться на прием к врачу. Введите привычку проверять себя ежемесячно на наличие странных уплотнений в груди и ежегодно проходите осмотр у специалиста. Рак молочной железы важно предупредить на ранней стадии.

The post Розовый октябрь. Что нужно знать о раке груди не только женщинам, но и мужчинам? first appeared on Фармединство.

Никотинзаместительная терапия (НЗТ) — одно из таких решений. Так, она предлагает альтернативу никотину без вредных смол и других опасных веществ, содержащихся в сигаретном дыме. Насколько эффективна и безопасна такая терапия, какие формы препаратов существуют и как правильно их использовать? Ответы на эти вопросы — в нашей статье.

Что такое НЗТ

Никотинзаместительная терапия (НЗТ) — метод лечения никотиновой зависимости, направленный на облегчение симптомов отмены никотина. Основа НЗТ заключается в постепенном снижении дозы никотина, поступающего в организм, за счет использования специальных препаратов. Эти препараты доставляют никотин в организм не через вдыхание дыма, а другими путями (например, через кожу, слизистые оболочки рта), что позволяет избежать воздействия смол, угарного газа и других токсичных продуктов горения табака.

НЗТ помогает справиться с физической тягой к никотину, сводя к минимуму неприятные симптомы отмены, такие как раздражительность, головная боль, тревожность и трудности с концентрацией внимания. Это позволяет человеку сконцентрироваться на изменении поведенческих аспектов зависимости и выработке новых, здоровых привычек.

Препараты НЗТ

Современная фармацевтика предлагает широкий спектр препаратов для никотинзаместительной терапии, каждый из которых имеет свои особенности применения и позволяет выбрать наиболее подходящий вариант.

• Никотиновые пластыри

Это один из самых популярных видов НЗТ. Пластырь наклеивается на кожу (обычно на предплечье или живот) и обеспечивает медленное, равномерное поступление никотина в кровь в течение 24 часов. Пластыри выпускаются разной дозировки, что позволяет постепенно снижать концентрацию никотина.

• Никотиновые жевательные резинки

Жевательная резинка с никотином позволяет быстро снять острое желание закурить. Никотин высвобождается по мере жевания и всасывается через слизистую оболочку полости рта. Важно правильно использовать резинку: жевать до появления легкого привкуса, а затем «припарковывать» ее за щекой до исчезновения привкуса, повторяя цикл.

• Никотиновые подъязычные таблетки или леденцы

Подобно жевательным резинкам, таблетки помещаются под язык, где никотин быстро всасывается в кровоток. Они удобны в использовании, незаметны и также помогают быстро справиться с тягой к курению.

• Никотиновые спреи и ингаляторы

Эти формы обеспечивают более быстрое поступление никотина в организм, имитируя процесс курения. Спреи распыляются в полость рта, а ингаляторы имитируют затяжку сигаретой. Они могут быть эффективны для тех, кто сильно привязан к самому процессу курения.

Что говорит об НЗТ наука

Важность НЗТ подтверждена масштабными исследованиями. В 2018 году эксперты авторитетной организации «Кокрейн», занимающейся доказательной медициной, проанализировали 136 клинических исследований с участием более 64 тысяч человек, регулярно куривших не менее 15 сигарет в день. Результаты исследования были однозначны: все формы НЗТ повышают шансы на успешный отказ от курения более чем на 50%. При этом качество собранных доказательств было оценено как высокое, что делает эти выводы надежными и устойчивыми к будущим изменениям. Эффективность НЗТ также подтверждается рекомендациями ведущих мировых организаций здравоохранения, таких как Национальная служба здравоохранения Великобритании (NHS) и Центры по контролю и профилактике заболеваний США (CDC).

Возможные риски НЗТ

Никотинзаместительная терапия считается относительно безопасным методом помощи в отказе от курения, особенно по сравнению с курением самих сигарет. Однако, как и любые лекарственные средства, препараты НЗТ имеют свои потенциальные побочные эффекты. К наиболее частым относятся:

• Раздражение кожи в месте наклеивания пластыря.
• Чувство жжения, головокружение, тошнота, головная боль,  чрезмерное слюноотделение, язвочки во рту и носу, отек губ, глотки или языка, боль в горле при использовании жевательных резинок, таблеток или спреев.
• Расстройства сна, изжога, боль в животе при использовании пластырей длительного действия, если их не снимать на ночь.

Никотин, даже в составе НЗТ, может быть вреден для людей с определенными заболеваниями сердечно-сосудистой системы, поэтому перед началом терапии обязательна консультация с врачом.

Как избавиться от пагубной привычки

Решение бросить курить — это первый и самый важный шаг. Если вы готовы попробовать НЗТ, вот несколько рекомендаций:

• Проконсультируйтесь с врачом

Только врач сможет правильно оценить ваше состояние здоровья, стаж курения и порекомендовать наиболее подходящий препарат и схему лечения.

• Выберите правильный препарат

Определитесь, какая форма НЗТ вам удобнее всего — пластырь, резинка, таблетка или спрей.

• Следуйте инструкции

Внимательно изучите инструкцию к выбранному препарату и строго соблюдайте дозировку и продолжительность курса.

• Будьте последовательны

НЗТ — не волшебная таблетка, а инструмент, который помогает справиться с физической зависимостью. Важно работать над изменением поведенческих привычек, связанных с курением, и искать поддержку у близких или специалистов.

• Не сдавайтесь

Если у вас возникли трудности, не опускайте руки. Возможно, стоит попробовать другой препарат или скорректировать схему лечения.

The post Никотин, с которым бросают курить. Есть ли смысл в никотинзаместительной терапии? first appeared on Фармединство.

Новички, подающие надежды

Белзутифан (ТН Welireg) — пероральный ингибитор HIF-2α, одобрен FDA в США для лечения локальной и метастатической неоперабельной феохромоцитомы или параганглиомы у пациентов старше 12 лет. Ранее применялся при почечно-клеточном раке и других опухолях.

С этим препаратом онкологи связывают особенные надежды, так как он символизирует новый подход к лечению рака. Белзутифан воздействует на белок в раковых клетках, HIF-2α, который адаптирует их к низкому уровню кислорода в тканях. Часто злокачественные клетки бурно развиваются именно в тканях с гипоксией. Ингибируя HIF-2α, белзутифан нарушает этот процесс и замедляет рост опухоли. Предполагается, что в скором времени препарат будет одобрен для лечения других видов рака, так как механизм действия универсален.

Обекабтаген аутолейцел (ТН Aucatzyl) — препарат CAR-T-терапии для лечения довольно распространенного вида рака — В-клеточного острого лимфобластного лейкоза у взрослых (с 26 лет), протекающего в рецидивирующей или резистентной форме. Он одобрен EMA в Европе, немногим ранее — FDA в США. В Европе препарат получил условное регистрационное удостоверение как социально важный медицинский препарат.

CAR-T-терапия — введение в организм пациента с онкологическим заболеванием модифицированных (химерных) лимфоцитов, которые вызывают ответ иммунной системы против определенных злокачественных клеток. В клинических исследованиях у 55% пациентов с В-клеточным острым лимфобластным лейкозом наступила полная ремиссия, а общая выживаемость после лечения — 15 месяцев. Метод уже сейчас позволяет проводить терапию устойчивых к традиционному лечению видов рака.

YCT-529 — первый препарат для мужской негормональной контрацепции, еще не получивший разрешение на медицинское применение. YCT-529 находится на 2-й фазе клинических исследований в США, полученные на данный момент результаты считаются очень обнадеживающими.

Препарат является селективным антагонистом рецептора ретиноевой кислоты альфа (RAR-α), который блокирует выработку спермы. Противозачаточный эффект обратим: в исследованиях на животных способность к сперматогенезу восстанавливалась через 4–6 недель у мышей и 10–15 недель у приматов после прекращения приема.

Создание препарата мужской контрацепции считается очень важным по ряду причин — медицинских, социальных и экономических. Исторически ответственность за профилактику беременности в основном лежит на женщинах, однако широко используемая гормональная контрацепция часто вызывает побочные эффекты, включая гормональный дисбаланс, набор веса, повышенный риск тромбозов. Мужской негормональный контрацептив может стать хорошей альтернативой женской контрацепции, к тому же, его влияние на здоровье мужчины, предположительно, будет значительно меньшим, чем влияние КОК на здоровье женщины.

Маздутид — еще одно из самых ожидаемых лекарственных средств. Представляет собой первый в своем роде двойной агонист глюкагоноподобного пептида-1 и глюкагона, для которого на 3-й фазе клинического исследования доказана эффективность в снижении веса у людей с ожирением и улучшении кардиологических и метаболических показателей.

Интересный факт, отличающий препарат от многих других новинок, — он разработан и выйдет на рынок в Китае.

Бодрые старички

В ряду одобренных фигурируют препараты, активные вещества которых не являются инновационными, но вот спектр лекарственных форм обновляется.

Дигидроэрготамина мезилат (ТН Brekiya) в форме раствора для инъекций одобрен FDA в США для лечения острого приступа мигрени и кластерной головной боли у взрослых. Препарат выпускается в виде готового инъектора, не требующего дополнительной сборки.

Немногим ранее для лечения острого приступа мигрени было одобрено то же активное вещество в форме назального порошка (ТН Atzumi).

Интересно, что эрготамин и его производные (алкалоиды спорыньи) у российских фармацевтов прочно ассоциируются с препаратами советской медицины. Сегодня, в соответствии с действующими отечественными рекомендациями, они не применяются для лечения мигрени в виде каких-либо пероральных и инъекционных монопрепаратов. Эрготамин входит в состав комбинированных пероральных средств вместе с НПВС, спазмолитиками и противорвотными веществами.

Изучая списки одобренных для применения препаратов, можно сделать вывод, что в разработке современных лекарств сейчас доминируют биотехнологии, а не прорывные открытия в области химии или биологии. Такие препараты работают в отношении определенных биологических мишеней – белков, ферментов, генов, обеспечивая не только направленное воздействие, но и чаще всего — лучшую переносимость, чем у лекарств классического эшелона.

Биотехнологии и новейшие компьютерные технологии позволяют сократить время разработки за счет использования автоматизированных платформ, благодаря чему весь процесс создания лекарства с нуля до выхода на рынок значительно сократился за последние 50 лет — с 10–15 лет до 7–12, а в случае, например, с вакцинами кардинальным образом — с 5–10 лет до 1–2 . Именно поэтому каждый месяц мы можем видеть десятки новых или обновленных препаратов.

The post Новости мировой фармакологии, или Будущее наступает: от препаратов для персонализированного лечения рака до средств мужской контрацепции first appeared on Фармединство.

Во время пандемии COVID-19 врачи начали отмечать, что у некоторых онкобольных, тяжело перенесших коронавирусную инфекцию, опухоли начали уменьшаться или замедляли свой рост.

«Мы не были уверены в этом, поскольку эти пациенты находились в тяжелом состоянии», — делится мнением доктор Анкит Бхарат, заведующий отделением торакальной хирургии в Северо-Западном университете (Чикаго, США).

Доктор Бхарат и его команда решили выяснить, может ли эта странная «польза» COVID-19 для онкологических больных подарить знания о новом методе борьбы с раком.

Как это работает

В ходе исследований ученые установили, что в условиях присутствия SARS-CoV-2 иммунные клетки, называемые моноцитами, функционируют по-другому.

В норме моноциты, как часть иммунной системы, перемещаются по кровотоку и сигнализируют другим клеткам о наличии чужеродных организмов и/или патогенов. Некоторые из этих клеток могут привлекать клетки-киллеры, способные уничтожать рак, к опухолям, тогда как другие не выполняют эту задачу столь эффективно. Иногда раковые клетки могут «манипулировать» моноцитами — «как демон, вызывающий силы», объясняет Бхарат, — образуя таким образом защитный барьер, который спасает опухоль от атаки со стороны иммунной системы.

При заражении COVID-19, SARS-CoV-2 связывается с моноцитами, возвращая их к их основной функции — защите организма от рака. «Они выглядят так же и все еще направляются к опухолевым участкам, но, вместо того чтобы защищать раковые клетки, начинают привлекать определенные природные клетки-киллеры, которые являются основными в борьбе с раком», — говорит он. «Так что, если раньше рак «влиял» на моноциты, заставляя их защищать опухоли, теперь вирус помогает им атаковать рак».

«Мы можем использовать лекарственное средство, чтобы воспроизвести тот же эффект, который вызывала РНК вируса COVID-19», — утверждает Бхарат. «Манипулируя этой мишенью, мы могли бы помочь пациентам с множеством различных типов рака, особенно на 4 стадии».

Череда экспериментов

В ходе испытаний на животных соединение, называемое мурамилдипептидом (МДП), продемонстрировало значительное уменьшение опухолей на 60–70% у мышей с различными онкологическими заболеваниями, включая рак молочной железы, колоректальный рак, рак легких и меланому.

Ещё одним интригующим аспектом, отмечает Бхарат, является то, что данный механизм не зависит от методов терапии с использованием Т-клеток, которые постепенно становятся важной частью лечения рака. Хотя они могут быть эффективны, зачастую их действие имеет ограниченный срок, поскольку рак быстро приспосабливается и находит способы избегать атак Т-клеток.

Необходимы более обширные исследования, прежде чем открытие приведет к конкретным лечебным методам. Но, по словам Бхарата, «этот подход потенциально может способствовать регрессу опухолей».

На основании статьи Time

The post Новое средство от рака — коронавирус? Парадоксальные открытия эпохи постпандемии first appeared on Фармединство.

    Рак является одной из основных причин смертности в мире. В отчете Американского онкологического общества говорится, что в 2020 году онкологические заболевания унесли жизни почти 10 миллионов человек — об этом сообщается в информационном письме, присланном пресс-службой компании Pfizer в адрес редакции. Рак молочной железы превзошел рак легких по распространённости — было диагностировано примерно 2,3 миллиона новых случаев. РМЖ также входит в число 5 онкологических заболеваний с наибольшей летальностью — 6,9% от всех случаев. По данным ВОЗ, в 2020 г. эта болезнь стала причиной смерти у примерно 685 000 женщин..

    Для действенной борьбы с РМЖ чрезвычайно важно его раннее выявление. Специалисты говорят о том, что при обнаружении заболевания на поздних стадиях показатель выживаемости крайне невысок. Для своевременной диагностики РМЖ во многих странах на государственном уровне реализуются проекты по повышению осведомленности населения о ранних признаках РМЖ и по расширению охвата скрининговых программ — клинического обследования молочной железы и маммографии.

    В этом году Европейская онкологическая организация запустила кампанию «Время действовать» с целью побудить широкую общественность, пациентов, специалистов здравоохранения и представителей органов власти к действиям, направленным на устранение пробелов в оказании помощи пациентам с онкологическими заболеваниями и задержек, вызванных пандемией COVID-19. По данным Организации, в прошлом году такие задержки коснулись каждого второго пациента в Европе, сегодня с ними все еще сталкиваются до 20% больных.

    Эксперты подчеркивают, что оперативное внедрение изменений необходимо для того, чтобы избежать новой катастрофы, которая станет следствием пандемии COVID-19 — эпидемии рака.

    «Рак молочной железы – очень серьезное заболевание, особенно на поздних стадиях развития. Чтобы лечение проходило эффективно, крайне важно поставить диагноз и начать терапию как можно раньше. Для этого необходимо объединение усилий врачей, чей труд в последние сложные месяцы сложно переоценить, общественности, обладающей достаточным уровнем знаний о симптомах РМЖ и внимательно относящейся к своему здоровью, и регуляторов, содействующих в организации обеспечения бесперебойной помощи онкологическим пациентам даже в условиях серьезного кризиса, которым стала пандемия COVID-19. Pfizer поддерживает кампанию «Время действовать» в надежде, что тысячи российских женщин и их семей, столкнувшиеся с РМЖ, получат всю необходимую помощь и смогут победить болезнь», – напомнила Мария Мухина, медицинский директор бизнес-подразделения Pfizer «Онкология» в России и Беларуси.

    Компания Pfizer располагает обширным портфелем препаратов для терапии онкологических заболеваний. На сегодняшний день пациентам во всем мире доступны 18 инновационных лекарственных средств и биосимиляров компании для лечения как РМЖ, так и рака легких, почки и простаты, а также онкогематологических заболеваний.

    Понимая необходимость всестороннего подхода к борьбе с РМЖ, компания не только работает над созданием эффективных лекарственных средств, но и реализует ряд инициатив, направленных на информирование об этом заболевании. Чтобы поддержать пациенток с РМЖ и помочь им найти ответы на волнующие их вопросы, Pfizer запустила проект «Говорить на одном языке» и информационный портал наодномязыке.рф. Цель данной инициативы – помочь пациенткам с метастатической формой рака молочной железы принять свой диагноз и подготовиться к общению с врачом.

    Обеспечение доступа к терапии пациенток с РМЖ из различных стран находится в фокусе внимания компании Pfizer. Так, в 2020 году между Pfizer и «Фармстандарт» было подписано соглашение о контрактном производстве на территории Российской Федерации (на заводе «Фармстандарт-УфаВИТА» в Республике Башкортостан) ряда инновационных препаратов для лечения онкологических заболеваний. Выпуск первых коммерческих серий ожидается в 2024 году.

The post Рак молочной железы остается самым распространенным онкологическим заболеванием по итогам 2020 года first appeared on Фармединство.